Атлеты, применяющие анаболические стероиды, повышают уровень тестостерона для стимуляции синтеза белка и роста мышц. Однако, это может вызвать конверсию тестостерона в эстрогены, приводя к нежелательным эффектам в мужском организме, таким как гинекомастия, отечность и жировые отложения. Для предотвращения этих эффектов рекомендуется использовать ингибиторы ароматазы, такие как Анастрозол (Anastrozol 1мг). Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов. Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется. Показания к применению: Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.; первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе; вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе. Противопоказания Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата; беременность и период кормления грудью; пременопаузальный период; тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин); средняя степень печеночной недостаточности; тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены); сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлены). С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливние. Негативные реакции организма могут возникнуть по причине неправильного применения или передозировке
